Semaglutyd Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Wyłącznie do użytku badawczego
Semaglutyd, sprzedawane pod markamiOzempic,WegovyIRybelsus, jestleki przeciwcukrzycowestosowany w leczeniucukrzyca typu 2i jakolek przeciw otyłościna długokontroli wagi, opracowany przezNowy Nordiskw 2012. Semaglutyd jestAgonista receptora GLP-1, co oznacza, że naśladuje działanie człowiekainkretyna glukagonopodobny peptyd-1(GLP-1), zwiększając w ten sposóbinsulinawydzielanie i wzroststężenie cukru we krwiutylizacja i ulepszaniekontrola glikemii.Działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha i zaparcia. W grudniu 2017 r. zatwierdzono wersję do wstrzykiwań o nazwie Ozempic.We wrześniu 2019 r. zatwierdzono wersję do przyjmowania doustnego (Rybelsus), a w czerwcu 2021 r. w USA zatwierdzono sprzedawany pod marką Wegovy zastrzyk w wyższej dawce do długotrwałego kontrolowania masy ciała u dorosłychAdministracja Jedzenia i Leków(FDA).W styczniu 2023 r. FDA udzieliła firmie Novo Nordisk pozwolenia na zmianę etykiety w celu wskazania, że Rybelsus doustny może być stosowany jakoleczenie pierwszego rzutudla dorosłych chorych na cukrzycę typu 2 – czyli u osób, które nie przyjmowały wcześniej innego leku przeciwcukrzycowego. W 2020 r. semaglutyd był 129. najczęściej przepisywanym lekiem w Stanach Zjednoczonych z ponad 4 milionami recept. Synonimy: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Tylko do użytku badawczego.
Aktywność biologiczna
| Opis | Semaglutyd (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog długo działającego glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1), jestReceptor GLP-1agonista posiadający potencjał w leczeniu cukrzycy typu 2 (T2DM). |
| Cele | Receptor GLP-1 |
| In vitro | Semaglutyd został wybrany jako optymalny kandydat do podawania raz w tygodniu.Semaglutyd ma dwie substytucje aminokwasów w porównaniu z ludzkim GLP-1 (Aib8, Arg34) i jest pochodną lizyny 26. Powinowactwo semaglutydu do GLP-1R (0,38 ± 0,06 nM) jest trzykrotnie zmniejszone w porównaniu z liraglutydem, podczas gdy powinowactwo do albumin jest zwiększony. |
| Na żywo | Okres półtrwania w osoczu u świnek miniaturowych po podaniu dożylnym wynosi 46,1 godziny, a MRT semaglutydu po podaniu podskórnym świniom miniaturowym wynosi 63,6 godziny. |
Protokół (z odniesienia)
| Badania komórkowe: | ● Linie komórkowe:Komórki BHK ● Stężenia:0,01 pM – 0,1 µM ● Czas inkubacji:3 godz ● Metoda:Zamrożone porcje komórek BHK wyrażających zarówno lucyferazę świetlika hGLP-1R, jak i CRE (klon FCW467-12A/KZ10-1) rozmraża się, przemywa dwukrotnie w PBS i zawiesza w buforze testowym.Komórki wysiewa się na płytki o 96 dołkach w ilości 5000 komórek/dołek w objętości 50 µl.Związki przeznaczone do testowania rozcieńcza się w buforze testowym i porcję 50 µl przenosi się na płytkę zawierającą komórki do osiągnięcia końcowego stężenia testowego 1 x 10−14- 1 × 10−7M. Płytkę inkubuje się przez 3 godziny w 5% CO2w temperaturze 37°C.Płytkę pozostawiono w temperaturze pokojowej na 15 minut, po czym dodano 100 µl odczynnika Steadylite plus.Płytkę przykrywa się w celu ochrony przed światłem i wytrząsa w temperaturze pokojowej przez 30 minut.Płytkę odczytuje się w aparacie TopCount NXT. |
Rozpuszczalność (25°C)
| In vitroSeria: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Nierozpuszczalny | |
| Woda | Nierozpuszczalny |
Informacje chemiczne
| Waga molekularna | 4113,58 | ||
| Formuła | C187H291N45O59 | ||
| Nr CAS | 910463-68-2 | ||
| Składowanie | 3 lata | -20°C | proszek |
| 2 lata | -80°C | w rozpuszczalniku | |
| Wysyłka | Wysyłka w temperaturze pokojowej(Jakość bez zastrzeżeń: produkt wytrzymuje dobrą temperaturę 37℃ przez co najmniej 1 tydzień.) | ||
Informacje o próbie klinicznej
| Numer NCT | Rekrutacja | Interwencje | Warunki | Sponsor/Współpracownicy | Data rozpoczęcia | Fazy |
| NCT05537233 | Jeszcze nie prowadzimy rekrutacji | Lek: Semaglutyd | Lek: Placebo | Cukrzyca typu 1|Otyłość | Uniwersytet Kolorado w Denver|Fundacja Badań nad Cukrzycą Nieletnich | 1 stycznia 2023 r | Faza 2 |
| NCT04885634 | Jeszcze nie prowadzimy rekrutacji | Lek: Semaglutyd do wstrzykiwań | Lek: Placebo | Migotanie przedsionków|Nadwaga i otyłość | Axel Brandes|Szpital Herlev i Gentofte|Szpital Hillerod Dania|Szpital Svendborg|Szpital Jutlandii Południowo-Zachodniej|Szpital Uniwersytecki w Odense | Październik 2022 | Faza 3 |
| NCT05579977 | Rekrutacyjny | Lek: PF-07081532|Inny: Placebo|Lek: Rybelsus | Cukrzyca|Otyłość | Pfizera | 27 października 2022 r | Faza 2 |
| NCT05254314 | Rekrutacyjny | Lek: Semaglutyd w wstrzykiwaczu 2,4 mg tygodniowo | Inne: Placebo | Astma | Centrum Medyczne Uniwersytetu Vanderbilt|Narodowy Instytut Alergii i Chorób Zakaźnych (NIAID) | 7 września 2022 r | Faza 2 |
| NCT05478252 | Rekrutacyjny | Lek: Semaglutyd J|Lek: Semaglutyd B | Cukrzyca typu 2 | Novo Nordisk A/S | 3 sierpnia 2022 r | Faza 3 |
(dane zhttps://clinicaltrials.gov, aktualizacja 29.11.2022)
